Ученые ведут разработку уникального обезболивающего

В Марокко растет кактусоподобное растение Euphorbia resinifera (смоляной молочай) в котором содержится активное вещество ресинифератоксин. По шкале Сковилла острота этого вещества составляет 16 миллиардов единиц. Для сравнения: это в 10 000 раз больше, чем у «Каролинского жнеца» — самого острого в мире перца; в 45 000 острее самого острого Табаско, в котором используется перец Хабанеро и в 4,5 миллиона раз острее, чем халапеньо.

Euphorbia resinifera в пищу употреблять ни в коем случае нельзя. Если честно, на него даже смотреть не стоит, в целях безопасности, тем не менее такая токсичность делает это растение бесценным. Дело в том, что на основе ресинифератоксина можно создавать очень эффективное обезболивающее.

Ученые выяснили, что если ввести ресинифератоксин в организм, он входит в реакцию с молекулой TRPV1, которая содержится в нервных окончаниях, передающих болевые ощущения в мозг. В результате в нервном окончании открывается канал, по которому будет проходить повышенный приток кальция. Перенасыщенность кальцием приводит к деактивации нерва, отвечающего за болевые ощущения, однако другие чувства при этом не исчезают. Другими словами, пациент перестает чувствовать боль, но способен чувствовать даже легкое прикосновение. Однако перед вводом препарата требуется ввод обычной анестезии, иначе последствия будут самые печальные, так как до деактивации нервных окончаний боль будет просто невыносимой.

В ходе исследования ученые проверили эффективность препарата на собаках, страдающих болями в коленных суставах. Благодаря одной такой инъекции болевые ощущения у животных исчезали на пять месяцев.

«Препарат оказался невероятно эффективным и действовал гораздо дольше, чем мы ожидали. Обычно владельцы животных просили провести повторную инъекцию спустя пять месяцев. После использования препарата животные, которые до того хромали, начинают бегать и жить без боли», — комментирует Майкл Иадарола из Национального института здравоохранения США, проводивший тестирование препарата.

Ученый поясняет, что при введении в определенные участки организма вещество работает как очень длительная анестезия. Как оказалось, препарат очень эффективен и на поздних стадиях рака. Исследователи провели его проверку не только на животных, но и на людях, у которых наблюдалась поздняя стадия рака костей.

«Мы использовали ту же технику, что и при спинномозговой анестезии. То есть, вводили вещество не в сам спиной мозг, а в окружающую его жидкость», — говорит анестезиолог Эндрю Маннес.

Во время операции пациенты находились под общим наркозом, а потом какое-то время им давали сильное обезболивающее.

«В результате через несколько часов боль проходила полностью. Люди просто переставали ее чувствовать», — добавляет специалист.

В этом случае ресинифератоксин работал по тому же принципу, что и при его введении в коленные суставы. Но поскольку препарат вводили в центральную нервную систему, то он оказывал действие на весь организм.

Исследователи отмечают, что чрезмерно повышенная эффективность препарата пока не позволяет ему использоваться на постоянной основе. Дело в том, что вместе с болью пациент перестает чувствовать изменения температуры, поскольку «отключенные» молекулы TRPV1 отвечают за ее восприятие. Так как препарат действительно полностью убирает любые проявления болевого синдрома, то вкупе с оставшейся чувствительностью это может привести к травмам, так как пациент просто не получит неприятных ощущений, если решит выпить, например, слишком горячий чай или случайно коснется горячей плиты.

В то же время, говорят исследователи, преимущество ресиниферотоксина над другими сильными обезболивающими заключается в том, что его не нужно часто использовать, он не вызывает привыкания и работает локально, то есть только в том месте, куда его ввели. Таким образом, в будущем это вещество может стать реальной альтернативой всем опиодам, которые как правило используются при тяжелых заболеваниях.

Обсудить статью можно в нашем Telegram-чате.

Источник